美托洛尔（metoprolol）属于抗心绞痛、抗高血压以及抗心律失常药物，本药可选择性阻滞β1肾上腺素受体、降低心排血量、抑制肾素释放、使心肌收缩力下降而降低血压，并可增加阻断交感神经活性、降低起搏细胞的自律性、延长室上性传导时间而使心率减慢。本药主要治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症和心力衰竭，其主要不良反应有低血压、心动过缓、心力衰竭等。
1 应查询最新生产批次的药品说明书，获得最新准则和限制信息，以及药品说明书上的提醒。
2 指导临床用药的基因检测：根据CYP2D6对美托洛尔代谢的影响以及国内临床实践，建议长期使用美托洛尔（尤其是合并其他药物治疗时）的患者出现椎体外系反应时，应检测CYP2D6相关代谢型，以判断椎体外系反应是否为CYP2D6中间代谢或慢代谢型患者蓄积所致。对于长期使用美托洛尔者建议先检测CYP2D6代谢型，再参考DPWG指南调整剂量，以降低药物不良反应的风险。
3 药物相互作用对疗效和不良反应的影响： CYP2D6抑制剂可能会提高美托洛尔的血药浓度，同时阻碍美托洛尔对心脏的作用。FDA的美托洛尔说明书中强调，CYP2D6的慢代谢型和快代谢型患者联合使用CYP2D6抑制剂时，美托洛尔的血药浓度会升高数倍，从而降低对心血管的选择性，导致不良反应的增加。HCSC的美托洛尔说明书则强调，CYP2D6的慢代谢型与快代谢型患者相比，其体内血药浓度会升高数倍。
4 利福平、利福喷汀可诱导肝脏细胞色素酶，加速美托洛尔代谢，联用时应增加美托洛尔的剂量。但若联用使用CYP2D6抑制剂，对于CYP2D6慢速代谢和中间代谢型的患者应警惕美托洛尔蓄积导致的椎体外系反应。
